Abiraterona (n.º CAS: 154229-19-3): inhibidor activo de la síntesis de andrógenos para la terapia avanzada del cáncer de próstata
Como proveedor profesional de ingredientes farmacéuticos activos (API) oncológicos de grado farmacéutico-, ofrecemos productos de alta-pureza.Abirateronaque cumple estrictamente con los estándares de la farmacopea mundial (USP, EP, BP). Como metabolito activo del acetato de abiraterona (un profármaco ampliamente utilizado), este compuesto sirve como componente central en la terapia dirigida para el cáncer de próstata avanzado. Bloquea específicamente la producción de andrógenos fuera de los testículos (p. ej., en las glándulas suprarrenales y los tejidos tumorales de la próstata), abordando necesidades insatisfechas en pacientes con enfermedad progresiva a pesar de la terapia de privación de andrógenos (ADT) estándar y sirviendo como materia prima crítica para los fabricantes de medicamentos oncológicos en todo el mundo.
Información básica del producto
| Artículo | Detalles |
|---|---|
| Nombre del producto | Abiraterona |
| No. CAS | 154229-19-3 |
| Sinónimos | (3)-17-(3-piridinil)androsta-5,16-dien-3-ol; Metabolito activo del acetato de abiraterona |
| Fórmula molecular | C₂₄H₃₁NO |
| Peso molecular | 349.51 |
| Apariencia | Polvo cristalino de color blanco a-blanquecino; Inodoro |
| Especificación | - Grado farmacéutico: Pureza Mayor o igual al 99,0% (HPLC); Ensayo (como Abiraterona) 98,0%–102,0%; Rotación óptica específica [ ]²⁰D +15 grados a +19 grados (en cloroformo, c=1); Pérdida por desecación Inferior o igual al 0,5%; Residuo por calcinación Inferior o igual al 0,1%; Metales pesados (Pb Menor o igual a 5 ppm, Hg Menor o igual a 1 ppm, Cd Menor o igual a 1 ppm, As Menor o igual a 1 ppm); Solventes residuales (etanol menor o igual a 500 ppm, acetona menor o igual a 500 ppm, cloroformo menor o igual a 60 ppm) |
| Punto de fusión | 227–229 grados (con ligera descomposición) |
| Punto de ebullición | 500,2 grados a 760 mmHg (teórico) |
| Solubilidad | Prácticamente insoluble en agua (≈0,05 mg/L a 25 grados); Soluble en cloroformo (≈60 mg/mL), metanol (≈5 mg/mL), etanol (≈3 mg/mL); Poco soluble en acetato de etilo |
| Condiciones de almacenamiento | Guárdelo en un recipiente de vidrio ámbar fresco (entre 2 y 8 grados), seco y protegido contra la luz-; Sellado bajo nitrógeno para evitar la absorción de humedad, la oxidación y la fotodegradación; Evite el contacto con agentes oxidantes, ácidos fuertes y bases fuertes; Vida útil: 36 meses para grado farmacéutico (cuando se almacena según las condiciones) |
Mecanismo central y valor terapéutico
El crecimiento del cáncer de próstata depende en gran medida de los andrógenos (p. ej., testosterona, dihidrotestosterona/DHT). Si bien la ADT estándar reduce la producción de andrógenos testiculares, no logra bloquear la síntesis de andrógenos en las glándulas suprarrenales y las células tumorales de la próstata.-estos andrógenos "extra-testiculares" impulsan la progresión de la enfermedad en etapas avanzadas.
Abiraterona (la forma activa de acetato de abiraterona)ejerce su efecto anticancerígeno dirigido-al inhibir irreversiblemente el citocromo P450 17A1 (CYP17A1)-una enzima clave en la vía de síntesis de andrógenos. CYP17A1 cataliza dos reacciones críticas:
- 17 -hidroxilación:Convierte pregnenolona/progesterona (precursores suprarrenales) en 17 -hidroxipregnenolona/17 -hidroxiprogesterona.
- Actividad C17,20-liasa:Convierte estos 17 -metabolitos hidroxi en dehidroepiandrosterona (DHEA)-el principal precursor de la testosterona y la DHT.
Al bloquear CYP17A1, el fármaco elimina casi todas las fuentes de andrógenos (testiculares, suprarrenales y derivados de tumores-), reduciendo drásticamente los niveles de andrógenos en el cuerpo y suprimiendo la proliferación y supervivencia de las células del cáncer de próstata.
Escenarios de aplicación
Se utiliza principalmente como API farmacéutico para fabricar formulaciones de oncología oral (tabletas/cápsulas) para tratar el cáncer de próstata avanzado. Sus aplicaciones clínicas (a través de productos formulados) incluyen:
1. Castración metastásica-Cáncer de próstata resistente (mCRPC)
Para los pacientes con mCRPC (cáncer de próstata que progresa a pesar de los niveles de testosterona castrados), el producto formulado (administrado como acetato de abiraterona) se combina con prednisona (un corticosteroide) para mitigar los efectos secundarios. Los datos clínicos muestran que extiende la supervivencia general (SG) de 4 a 6 meses y retrasa la progresión de la enfermedad en comparación con el placebo.
2. Cáncer de próstata sensible a la hormona metastásica-(mHSPC)
En mHSPC de alto-riesgo (cáncer que se ha diseminado a sitios distantes pero aún responde a ADT), el tratamiento con prednisona más ADT reduce el riesgo de progresión de la enfermedad o muerte en aproximadamente un 50 % y extiende significativamente la SG (la mediana de SG no se alcanzó en los ensayos en comparación con . 34.7 meses con ADT solo).
3.I+D y desarrollo de formulaciones
El compuesto también se utiliza en I+D preclínica y clínica para:
- Optimizar los sistemas de administración de medicamentos (p. ej., mejorar la solubilidad para mejorar la biodisponibilidad oral).
- Desarrollar terapias combinadas (p. ej., con inhibidores de PARP para el cáncer de próstata con mutación BRCA-).
- Investigar posibles aplicaciones en otras enfermedades provocadas por andrógenos-(por ejemplo, ciertos tipos de cáncer de mama).
Garantía de calidad y seguridad
Como API especializado en oncología, Abiraterona requiere un estricto control de calidad para garantizar la eficacia, la pureza y el cumplimiento de los estándares regulatorios globales:
1. Fabricación y control de pureza
Proceso de síntesis: Producido mediante síntesis química quiral de múltiples-pasos (incluida la construcción del núcleo esteroide, la unión del anillo de piridina y la protección/desprotección del grupo hidroxilo). El control estricto de la estereoquímica garantiza que el isómero 3 - activo represente más o igual al 99,5 % del producto final.
Purificación: Purificado mediante cromatografía en columna y recristalización para eliminar impurezas (p. ej., diastereómeros, subproductos sintéticos) - impureza única Menos o igual al 0,2 %, impurezas totales Menos o igual al 0,5 %.
Cumplimiento de GMP: Fabricado en salas limpias de Grado A/B (según las pautas ICH Q7) con trazabilidad completa de las materias primas y los procesos de producción; auditorías periódicas realizadas por autoridades reguladoras-de terceros (por ejemplo, FDA, EMA).
2. Protocolo de prueba integral
| Artículo de prueba | Método | Criterio de aceptación |
|---|---|---|
| Pureza y ensayo | HPLC (columna C18, detección de 254 nm) | Pureza Mayor o igual al 99,0%; Ensayo 98,0%–102,0% |
| Pureza quiral | HPLC quiral (columna de tris(3,5-dimetilfenilcarbamato) de celulosa) | Isómero 3 -activo Mayor o igual al 99,5%; Isómero 3 -inactivo Menos o igual al 0,5% |
| Sustancias relacionadas | HPLC (elución en gradiente) | Impureza única Menos o igual al 0,2%; Impurezas totales Menor o igual al 0,5% |
| Metales pesados | ICP-MS (plasma acoplado inductivamente-espectrometría de masas) | Pb Menor o igual a 5 ppm, Hg Menor o igual a 1 ppm, Cd Menor o igual a 1 ppm, As Menor o igual a 1 ppm |
| Solventes residuales | GC (muestreo de espacio de cabeza, detector FID) | Solventes Clase 2 Menor o igual a 500 ppm; Disolventes de clase 1 no detectados |
| Pérdida por secado | Método gravimétrico (105 grados durante 2 horas) | Menor o igual al 0,5% |
| Identificación | Espectroscopia IR y tiempo de retención de HPLC | Coincide con el espectro estándar de referencia; Tiempo de retención consistente con el estándar. |
3. Recordatorios de seguridad (para productos formulados)
Efectos secundarios: Cuando se usa en la práctica clínica (como parte de medicamentos formulados), los efectos secundarios comunes incluyen hipertensión, hipopotasemia (nivel bajo de potasio), retención de líquidos y edema (controlado con prednisona concurrente). Los riesgos raros pero graves incluyen hepatotoxicidad (controle la función hepática mensualmente) y arritmias cardíacas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a Abiraterona o excipientes; insuficiencia hepática grave (Clase C de Child-Pugh); embarazo (riesgo teratogénico-las mujeres en edad fértil deben evitar la exposición al API).
Interacciones farmacológicas: Evite el uso concomitante con inductores potentes de CYP3A4 (p. ej., rifampicina, fenitoína), ya que reducen los niveles de abiraterona; tenga precaución con warfarina (mayor riesgo de hemorragia) y digoxina (mayor riesgo de arritmia).
Cooperación y soporte técnico
Suministramos abiraterona de grado farmacéutico-en envases personalizados para satisfacer las necesidades de los fabricantes de medicamentos y las instituciones de investigación y desarrollo:
Opciones de embalaje: viales de vidrio ámbar de 1 g, 10 g, 100 g o 1 kg (sellados con tapas revestidas de teflón-y desecantes) para I+D en lotes pequeños-; Tambores de fibra de 5 kg y 25 kg (con revestimientos de papel de aluminio) para producción comercial-todos bajo protección de nitrógeno.
Documentación regulatoria: Proporcionar archivos técnicos completos, incluido el Certificado de análisis (COA), el Archivo maestro de medicamentos (DMF), el Certificado de idoneidad (CEP) y datos de estabilidad (acelerados, a largo-plazo) para respaldar el registro de medicamentos en la UE, EE. UU., China y otros mercados globales.
Valor-Servicios añadidos: Ofrecer perfiles de impurezas personalizados, consultoría para mejorar la solubilidad y soporte de formulación preclínica (por ejemplo, para sistemas de administración basados en lípidos-) para optimizar el desarrollo de productos.
Contáctenos
Si es un fabricante farmacéutico, una empresa de I+D en oncología o una organización de fabricación por contrato (CMO) centrada en terapias contra el cáncer de próstata, le invitamos a cooperar con nosotros:
Información del contacto:
Correo electrónico: sales@huarongpharma.com
Teléfono/WhatsApp: +86 13751168070
DIRECCIÓN: [Dirección de su empresa, por ejemplo, No. XX, Zona de alta-tecnología, Chengdu, Sichuan, China]
Nos adherimos a los principios de "calidad de nivel oncológico-, cumplimiento normativo y enfoque en el cliente" y estamos comprometidos a proporcionar API confiables para tratamientos contra el cáncer que salvan vidas en todo el mundo.
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