Azitromicina (n.º CAS: 83905-01-5): antibacteriano macrólido de amplio espectro para infecciones respiratorias, cutáneas y de ITS
Como proveedor profesional de ingredientes activos antibacterianos de grado farmacéutico-y veterinario-, ofrecemos azitromicina de alta-pureza que cumple estrictamente con los estándares de la farmacopea global (USP, EP, BP, CP). Es un antibiótico macrólido semi-sintético de segunda-generación derivado de la eritromicina, que ofrece una potencia mejorada, un espectro más amplio y un régimen de dosificación único-al día y de corta duración-. Es ampliamente utilizado enmedicina humanapara el tratamiento de infecciones respiratorias, cutáneas y de transmisión sexual (ITS)-especialmente en pacientes con mala adherencia al tratamiento-a largo plazo-y enpráctica veterinariapara ganado y animales de compañía, ya que actúa como agente fundamental contra patógenos atípicos y grampositivos-resistentes a medicamentos.
Información básica del producto
| Artículo | Detalles |
|---|---|
| Nombre del producto | Azitromicina |
| No. CAS | 83905-01-5 |
| Sinónimos | (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-Didesoxi-3-C-metil-3-O-metil- -L-ribo-hexopiranosil)oxi]-2-etil-3, 4,10-trihidroxi-3,5,6,8,10,12,14-heptametil-11-[[3,4,6-trideoxi-3-(dimetilamino)- -D-xilo-hexopiranosil]oxi]-1-oxa-6-azaciclopentadecan-15-ona |
| Fórmula molecular | C₃₈H₇₂N₂O₁₂ |
| Peso molecular | 748.98 |
| Apariencia | Polvo cristalino de color blanco a-blanquecino; Inodoro o con ligero olor característico |
| Especificación | - Grado farmacéutico: Pureza Mayor o igual al 98,0% (HPLC); Ensayo 950–1050 ug/mg (base anhidra); Pérdida por desecación Inferior o igual al 2,0%; Metales pesados (Pb Menor o igual a 5 ppm, Hg Menor o igual a 1 ppm, Cd Menor o igual a 1 ppm); Disolventes residuales (metanol inferior o igual a 300 ppm, acetona inferior o igual a 500 ppm)-Grado veterinario: Pureza Mayor o igual al 95,0% (HPLC); Ensayo 900–1100 ug/mg; Metales pesados Menos o igual a 10 ppm |
| Punto de fusión | 113-115 grados (con ligera descomposición) |
| Solubilidad | Prácticamente insoluble en agua (≈0,25 g/L a 25 grados); Soluble en metanol (≈100 g/L), etanol (≈50 g/L), cloroformo (≈200 g/L); Ligeramente soluble en acetona |
| Condiciones de almacenamiento | Guárdelo en un recipiente fresco (entre 15 y 25 grados), seco y protegido de la luz-; Sellado para evitar la absorción y degradación de la humedad (estable bajo pH neutro, sensible a ácidos/álcalis fuertes); Evite el contacto con agentes oxidantes; Vida útil: 36 meses para grado farmacéutico, 24 meses para grado veterinario |
Funciones básicas y mecanismo de acción
La azitromicina ejerce unaefecto bacteriostático(bactericida en dosis altas contra cepas susceptibles) al atacar el ribosoma bacteriano, interrumpiendo la síntesis de proteínas-con ventajas clave sobre los macrólidos de primera-generación (p. ej., eritromicina):
Unión ribosomal: La azitromicina se une reversiblemente a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano (específicamente al ARNr 23S), con una afinidad entre 10 y 100 veces mayor que la eritromicina. Esta unión bloquea el paso de translocación de la síntesis de proteínas, deteniendo el alargamiento de la cadena peptídica.
Farmacocinética única: Se exhibeactividad dependiente de la concentración-y una vida media-larga (~68 horas), lo que permite una dosificación-diaria y ciclos cortos (de 3 a 5 días). También se acumula en leucocitos y tejidos (p. ej., pulmón, piel, tracto genital) en concentraciones entre 10 y 100 veces mayores que en el plasma-crítico para el tratamiento de patógenos intracelulares.
Amplio espectro:
Gram-positivo: Activo contraEstafilococo aureus(MSSA),Estreptococo neumonía(incluidas algunas cepas sensibles a los macrólidos-), yEstreptococo pyogenes.
Gram-negativo: InhibeHaemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, yNeisseria meningitidis.
Patógenos atípicos: Altamente eficaz contra microbios intracelulares comomicoplasma neumonía, Chlamydophila pneumoniae, clamidia trachomatis, yLegionella pneumophila.
Aplicaciones principales
La azitromicina se administra por vía oral (tabletas, cápsulas, suspensiones) o por vía intravenosa (IV) para infecciones graves; Se prefieren las formulaciones orales debido a su excelente biodisponibilidad (~37%) y tolerabilidad. No es activo contra infecciones virales (p. ej., resfriado/gripe) o bacilos gram-negativos (p. ej.,Escherichia coli, Klebsiella).
1. Campo farmacéutico humano
1.1 Infecciones del tracto respiratorio
Comunidad-Neumonía adquirida (CAP): Terapia de primera-línea para la NAC causada pormicoplasma neumonía, Chlamydophila pneumoniae, oHaemophilus influenzae. Dosis oral: 500 mg el día 1, seguido de 250 mg una vez al día los días 2 a 5 (1,5 g en total); Dosis intravenosa: 500 mg una vez al día durante 2 a 3 días, luego cambiar a vía oral.
Faringitis/Amigdalitis Aguda: ParaEstreptococo pyogenesInfecciones (alternativa a la penicilina). Dosis oral: 500 mg una vez al día durante 3 días (o 1,5 g en dosis única en algunas regiones).
Exacerbación de la bronquitis aguda: Trata la sobreinfección bacteriana en pacientes con EPOC. Dosis oral: 500 mg el día 1, 250 mg los días 2 a 5.
1.2 Infecciones de la piel y los tejidos blandos
Celulitis e impétigo: ParaEstafilococo aureus(MSSA) oEstreptococo pyogenesinfecciones. Dosis oral: 500 mg el día 1, 250 mg los días 2 a 5 (o 1 g una vez a la semana durante 2 semanas para casos graves).
Foliculitis: Formulaciones tópicas (gel al 1%) para casos leves; dosis oral para infección generalizada.
1.3 Infecciones de transmisión sexual (ITS)
Infecciones por clamidia trachomatis: Terapia de primera línea-para la uretritis, la cervicitis o la enfermedad inflamatoria pélvica (EPI). Dosis oral: dosis única de 1 g (alto cumplimiento debido a la administración única-).
Gonorrea: Terapia alternativa paraNeisseria gonorrhoeae(combinado con ceftriaxona para combatir la resistencia). Dosis oral: 1 g dosis única + ceftriaxona 250 mg IM.
Sífilis: Terapia de segunda línea-para la sífilis temprana (pacientes alérgicos a la penicilina-). Dosis oral: 500 mg dos veces al día durante 14 días.
1.4 Otras infecciones
Legionelosis: Efectivo contraLegionella pneumophila. Dosis intravenosa/oral: 500 mg una vez al día durante 10 a 14 días.
Complejo Mycobacterium Avium (MAC): Profilaxis y tratamiento del MAC en pacientes inmunocomprometidos (p. ej., VIH-positivo). Dosis oral: 1,2 g una vez a la semana.
2. Campo Veterinario (Ganadería y Animales de Compañía)
La azitromicina se usa para tratar infecciones bacterianas enbovinos, porcinos, gallinas, perros y gatos-especialmente para patógenos intracelulares comomicoplasma:
Enfermedad Respiratoria Bovina (ERB): Causado pormicoplasma bovisoMannheimia haemolítica. Dosis IM/oral: 10 mg/kg de peso corporal una vez al día durante 3 días.
Complejo de Enfermedades Respiratorias Porcinas (PRDC): ParaMicoplasma hyopneumoniaeoActinobacillus pleuropneumoniae. Dosis oral: 5 a 10 mg/kg una vez al día durante 3 a 5 días.
Enfermedad Respiratoria Crónica de las Aves de Corral (CRD): GolosinasMicoplasma gallisepticumen pollos. Dosis oral: 10 a 20 mg/kg de agua de bebida durante 3 a 5 días.
Infecciones de piel y oído caninos/felinos: ParaStaphylococcus pseudointermedius(piel) omicoplasmaspp. (orejas). Dosis oral: 5 a 10 mg/kg una vez al día durante 5 a 7 días.
Contraindicaciones: Evite su uso en caballos (riesgo de colitis) o animales con-insuficiencia hepática preexistente; no aprobado para ganado lechero que produce leche para consumo humano.
Garantía de calidad y seguridad
Como macrólido ampliamente utilizado con un perfil bajo de efectos secundarios, la azitromicina requiere un control de calidad estricto para garantizar la potencia, la pureza y la seguridad-especialmente dada la resistencia emergente en algunos patógenos:
1. Fabricación y control de pureza
Producción: Producido mediante modificación semi{0}}sintética de eritromicina (introducción de un nitrógeno sustituido con metilo-en el anillo macrólido), seguida de purificación (cromatografía) y cristalización. El proceso asegura:
Impurezas mínimas (p. ej., productos de degradación, macrólidos relacionados) Menos o igual al 1,0 % (grado farmacéutico);
Potencia constante (950–1050 ug/mg) para un efecto terapéutico confiable.
Cumplimiento de GMP: La azitromicina de grado farmacéutico- se fabrica en salas blancas de grado D (según las pautas ICH Q7); El grado veterinario cumple con las GMP para productos farmacéuticos animales.
2. Protocolo de prueba integral
| Artículo de prueba | Método | Criterio de aceptación |
|---|---|---|
| Pureza y ensayo | HPLC (columna C18, detección de 210 nm) | Grado farmacéutico: Mayor o igual al 98,0% de pureza; Ensayo 950–1050 ug/mg |
| Sustancias relacionadas | HPLC (elución en gradiente) | Impureza única Menos o igual al 0,5%; Impurezas totales Menos o igual al 1,0% (grado farmacéutico) |
| Metales pesados | ICP-MS (plasma acoplado inductivamente-espectrometría de masas) | Grado farmacéutico: Pb Menor o igual a 5 ppm; Grado veterinario: menor o igual a 10 ppm |
| Solventes residuales | GC (muestreo de espacio de cabeza, detector FID) | Solventes Clase 2 Menor o igual a 500 ppm; Disolventes de clase 1 no detectados |
| Pérdida por secado | Método gravimétrico (105 grados durante 2 horas) | Menos o igual al 2,0% (grado farmacéutico) |
| Identificación | Espectroscopia IR y tiempo de retención de HPLC | Coincide con el espectro estándar de referencia; Tiempo de retención consistente con el estándar. |
3. Recordatorios de seguridad
Uso humano:
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los antibióticos macrólidos; antecedentes de prolongación del intervalo QT (evitar con antiarrítmicos como sotalol); insuficiencia hepática grave.
Efectos adversos: Leve y poco frecuente: malestar gastrointestinal (náuseas, diarrea), dolor de cabeza y sarpullido; raro pero grave: hepatotoxicidad (reversible al suspender) y torsades de pointes (en pacientes con anomalías electrolíticas).
Interacciones farmacológicas: Mínimo en comparación con la eritromicina (inhibidor débil de CYP3A4); Evite el uso concomitante con digoxina (aumento de los niveles séricos de digoxina) o warfarina (monitoree el INR).
Uso veterinario:
Períodos de retiro: Bovinos: 28 días (carne); Porcino: 14 días (carne); Pollos: 7 días (carne/huevos); Perros/Gatos: Sin período de retiro (animales que no son-para consumo).
Advertencia de residuos: Prohibido en ganado lechero (residuos de leche) y gallinas ponedoras (residuos de huevos) más allá del tiempo de espera.
Cooperación y contacto
Suministramos azitromicina en grados y formas adaptadas a aplicaciones humanas y veterinarias:
Grado farmacéutico: Polvo fino o gránulos-recubiertos con película (de 1 kg a 100 kg por pedido, bolsas de papel de aluminio selladas con desecantes) para formulaciones orales/IV.
Grado veterinario: Polvo para premezclas orales o inyectables para ganado (10kg–500kg por pedido; capacidad de producción mensual de 2000kg).
Los servicios de valor-añadido incluyen:
Proporcionar DMF (Drug Master File) y CEP (Certificado de idoneidad) para productos de grado farmacéutico-para respaldar el registro en UE, EE. UU. y Asia.
Soporte técnico para suspensiones pediátricas (mejora de palatabilidad) y pruebas de estabilidad de formulaciones veterinarias.
COA-específico de lote con resultados de pureza, análisis y disolvente residual para garantizar el cumplimiento normativo.
Si usted es un fabricante farmacéutico, una compañía de medicamentos genéricos o una empresa de medicamentos veterinarios, contáctenos para una cooperación detallada:
Información del contacto:
Correo electrónico: sales@huarongpharma.com
Teléfono/WhatsApp: +86 13751168070
Nos adherimos a los principios de "eficacia de amplio-espectro, cumplimiento de seguridad y conveniencia de dosificación" y esperamos asociarnos con industrias globales de atención médica y salud animal.
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