Irbesartán CAS#138402-11-6

Irbesartán CAS#138402-11-6

Irbesartan CAS#138402-11-6 es un inhibidor del receptor de angiotensina Ⅱ, los receptores de angiotensina Ⅱ se dividen en AT1, AT2, irbesartan puede inhibir la transformación de AngⅠ en AngⅡ al bloquear selectivamente el receptor AT1 de AngⅡ, antagonizar específicamente el receptor de la enzima convertidora de angiotensina 1 (AT1), el El antagonismo de AT1 es 8500 veces mayor que el de AT2, puede inhibir la vasoconstricción y la liberación de aldosterona al bloquear selectivamente la unión de AngⅡ con el receptor AT1 y provocar un efecto antihipertensivo.
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Descripción
Introducción del producto

 

Irbesartan CAS#138402-11-6 es un inhibidor del receptor de angiotensina Ⅱ, los receptores de angiotensina Ⅱ se dividen en AT1, AT2, irbesartan puede inhibir la transformación de AngⅠ en AngⅡ al bloquear selectivamente el receptor AT1 de AngⅡ, antagonizar específicamente el receptor de la enzima convertidora de angiotensina 1 (AT1), el El antagonismo de AT1 es 8500 veces mayor que el de AT2, puede inhibir la vasoconstricción y la liberación de aldosterona al bloquear selectivamente la unión de AngⅡ con el receptor AT1 y provocar un efecto antihipertensivo. Este producto no inhibe la enzima convertidora de angiotensina (ECA), la renina y otros receptores hormonales, ni suprime la regulación de la presión arterial ni el equilibrio de los canales iónicos de sodio. Irbesartán también puede reducir la remodelación eléctrica del miocardio, reduciendo así la tasa de mortalidad de los pacientes con hipertensión; es el fármaco más eficaz para el tratamiento de la hipertensión y las enfermedades cardiovasculares.
Los antagonistas de la angiotensina (BRA) se aplican al tratamiento clínico de la hipertensión y la nefropatía diabética. En la actualidad, los medicamentos nacionales para tratar la presión arterial alta se dividen en inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA), bloqueadores de los canales de calcio, bloqueadores beta, etc., según sus diferentes partes funcionales. Por el contrario, los BRA tienen un mejor efecto antihipertensivo, mientras que el irbesartán es un nuevo tipo de antagonista de la angiotensina que tiene un efecto antihipertensivo claro y tiene un papel importante en la inhibición de la hipertrofia ventricular izquierda y la protección de los riñones.
Según informes extranjeros, se puede absorber rápidamente por vía oral y la biodisponibilidad es del 60-80%, y no se ve afectada por los alimentos. La tmax plasmática es 1-1.5 horas, la tasa combinada de proteínas plasmáticas es del 90 %, la vida media de eliminación es 11-15 horas y se alcanza el estado estacionario en tres días. Por oxidación de aldehídos, acidificación o metabolismo de la glucosa, estudios vitro han demostrado que se produce principalmente la oxidación por las enzimas citocromo de P450 y 2C9. Este producto y sus metabolitos se excretan por vía biliar y riñón.
Irbesartan (Emberd) producido por Sanofi-aventis Hangzhou Minsheng Pharmaceutical Co., LTD obtuvo la aprobación de la SFDA utilizada en el tratamiento de la hipertensión en la nefropatía diabética tipo 2 el 8 de marzo de 2007 y se convierte en el primer fármaco antihipertensivo eficaz de China.

 

Propiedades químicas del irbesartán

 

Punto de fusión

180-181 grado

Punto de ebullición

648,6 ± 65, 0 grado (previsto)

Densidad

1,30±0,1 g/cm3 (previsto)

Temperatura de almacenamiento.

2-8 grado

Solubilidad

DMSO: >25mg/mL

pka

4,16±0.10 (previsto)

Forma

Polvo

Color

Blanco a blanquecino

merck

14,5083

Clase BCS

2

Referencia de la base de datos CAS

138402-11-6 (Referencia de la base de datos CAS)

Sistema de registro de sustancias de la EPA

1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-4-ona, 2-butil-3-[[2'-(2H-tetrazol-5- il)[1,1'-bifenil]-4-il]metil]- (138402-11-6)

 

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