Acetato de megestrol (n.º CAS: 595-33-5): progestina sintética para terapia hormonal y estimulación del apetito
Como proveedor profesional de ingredientes activos de progestina de grado farmacéutico-, ofrecemos acetato de megestrol de alta-pureza que cumple estrictamente con los estándares de la farmacopea mundial (USP, EP, BP, CP). Un derivado sintético de la progesterona, exhibe una potente actividad progestacional y efectos androgénicos/estrogénicos mínimos. Es ampliamente utilizado enformulaciones farmacéuticas humanaspara el tratamiento de trastornos hormonales, anticoncepción y estimulación del apetito en pacientes caquécticos-desempeña un papel fundamental en la salud ginecológica, la atención oncológica de apoyo y la terapia endocrina.
Información básica del producto
| Artículo | Detalles |
|---|---|
| Nombre del producto | Acetato de megestrol |
| No. CAS | 595-33-5 |
| Sinónimos | 17 -Acetoxi-6-metilpregna-4,6-dieno-3,20-diona; MGA; Megace® (nombre comercial para uso en oncología/apetito) |
| Fórmula molecular | C₂₄H₃₂O₄ |
| Peso molecular | 384.51 |
| Apariencia | Polvo cristalino de color blanco a-blanquecino; Inodoro |
| Especificación | Grado farmacéutico; Pureza Mayor o igual al 99,0% (HPLC); Rotación óptica específica [ ]²⁰D +59 grados a +65 grados (en cloroformo); Pérdida por desecación Inferior o igual al 0,5%; Residuo por calcinación Inferior o igual al 0,1%; Metales pesados (Pb, Hg, Cd) Menor o igual a 10 ppm; Residuos de disolventes (metanol inferior o igual a 300 ppm, acetato de etilo inferior o igual a 500 ppm) |
| Punto de fusión | 213-219 grados (con descomposición) |
| Solubilidad | Insoluble en agua; Soluble en cloroformo (mayor o igual a 200 g/L), etanol (mayor o igual a 10 g/L) y acetona (mayor o igual a 50 g/L); Poco soluble en éter |
| Condiciones de almacenamiento | Guárdelo en un recipiente fresco (15-25 grados), seco y protegido de la luz; Sellado para evitar la humedad y la oxidación; Vida útil: 36 meses en las condiciones recomendadas. |
Funciones y aplicaciones principales
El acetato de megestrol ejerce sus efectos farmacológicos uniéndose a los receptores de progesterona (PR) en los tejidos diana (endometrio, mama, hipotálamo-eje pituitario), regulando la expresión genética para imitar las acciones fisiológicas de la progesterona endógena. También modula las vías de regulación del apetito-en el sistema nervioso central (SNC) a través de mecanismos desconocidos, lo que lo hace eficaz para la caquexia. Se utiliza exclusivamente enmedicina humana(sin aplicación veterinaria) en cuatro áreas terapéuticas clave:
1. Trastornos hormonales ginecológicos
Endometriosis y adenomiosis: Suprime el crecimiento del tejido endometrial al inhibir la liberación de gonadotropinas (reduciendo los niveles de estrógeno) y actuando directamente sobre la PR endometrial. Alivia el dolor pélvico, la dismenorrea y el sangrado uterino anormal (SUA) en el 70-80 % de las pacientes. Normalmente se administra en forma de comprimidos orales de dosis baja (4 a 10 mg/día) durante 6 a 12 meses consecutivos.
Sangrado uterino anormal (AUB): Estabiliza el revestimiento endometrial en AUB anovulatorios (p. ej., síndrome de ovario poliquístico, SOP) al promover la transformación secretora endometrial. Reduce el volumen de sangrado en un 50 % o más en 1 o 2 ciclos menstruales, con una dosis estándar de 5 a 10 mg/día durante 10 a 14 días por ciclo.
2. Anticoncepción
Anticonceptivos orales (formulaciones combinadas): Se utiliza como componente de progestina en anticonceptivos orales combinados (AOC) junto con estrógenos (p. ej., etinilestradiol). Inhibe la ovulación al suprimir el aumento de la hormona luteinizante (LH), espesa el moco cervical (bloqueando la penetración de los espermatozoides) y adelgaza el endometrio (impidiendo la implantación). Dosis típica de AOC: 0,1-0,25 mg por comprimido, tomado diariamente durante 21 días seguido de un intervalo libre de hormonas de 7 días.
Anticoncepción-de acción prolongada: Formulated into intrauterine devices (IUDs) or subcutaneous implants for long-term contraception (3-5 years). Provides localized progestin release, minimizing systemic side effects while maintaining contraceptive efficacy (>99%).
3. Atención de apoyo oncológico (estimulación del apetito y caquexia)
Caquexia asociada al cáncer-: El medicamento de primera-línea para estimular el apetito y aumentar de peso en pacientes con caquexia por cáncer (p. ej., cáncer de pulmón, cáncer de mama, cáncer de páncreas). Aumenta el apetito en el 60-75% de los pacientes y mejora el aumento de peso (principalmente masa grasa) en 2-4 semanas. Dosis estándar: 400-800 mg/día (suspensión oral o tabletas), administrada una vez al día para mejorar el cumplimiento.
Emaciación asociada al VIH-: Se utiliza fuera de-la etiqueta para revertir la pérdida de peso en pacientes VIH-positivos con terapia antirretroviral (TAR)-emaciación refractaria. Mejora el índice de masa corporal (IMC) y la calidad de vida (CdV) estimulando la ingesta calórica y reduciendo la hiperactividad metabólica.
4. Terapia adyuvante para el cáncer de mama y de endometrio
Cáncer de mama metastásico: Tratamiento paliativo para el cáncer de mama metastásico con receptor hormonal-positivo (HR+) en mujeres posmenopáusicas. Inhibe la proliferación de células de cáncer de mama al bloquear la señalización mediada por PR-y reducir la sensibilidad al estrógeno. Dosis típica: 40-160 mg/día, administrada de forma continua hasta la progresión de la enfermedad.
Cáncer de endometrio: Terapia adyuvante para el cáncer de endometrio en etapa temprana-(Grado 1-2, Etapa I-II) en pacientes que no pueden someterse a cirugía o radiación. Reduce el riesgo de recurrencia en un 20-30% mediante la inhibición directa del crecimiento de células de cáncer de endometrio. Dosis: 100-200 mg/día durante 3-6 meses.
Garantía de calidad y seguridad
Como progestágeno recetado con actividad hormonal, el acetato de megestrol requiere un estricto control de calidad para garantizar la eficacia, la consistencia y la seguridad:
Materia prima y síntesis: Derivado de precursores de esteroides de alta-pureza (p. ej., acetato de 16-dehidropregnenolona) mediante síntesis quiral, lo que garantiza la estereoquímica correcta (17 -configuración acetoxi) fundamental para la actividad progestacional. Las impurezas (p. ej., isómeros, intermedios sin reaccionar) se controlan a menos de o igual al 0,1 % mediante monitorización por HPLC.
Proceso de producción: Fabricado en talleres certificados GMP-(sala limpia Clase D para cristalización final) con protección de gas inerte (nitrógeno) para evitar la oxidación. El control de proceso automatizado garantiza la uniformidad entre lotes en cuanto a pureza y rotación óptica.
Protocolo de prueba integral:
| Artículo de prueba | Método | Criterio de aceptación |
|---|---|---|
| Pureza y sustancias relacionadas | HPLC (columna C18, detección de 254 nm) | Pureza Mayor o igual al 99,0%, impureza única Menor o igual al 0,1%, impurezas totales Menor o igual al 0,5% |
| Rotación óptica | Polarimetría (solución al 1% en cloroformo) | [ ]²⁰D +59 grado a +65 grado |
| Metales pesados | Espectroscopia de absorción atómica (AAS) | Pb Menor o igual a 10 ppm, Hg Menor o igual a 1 ppm, Cd Menor o igual a 1 ppm |
| Solventes residuales | Cromatografía de gases (GC, espacio de cabeza) | Metanol Menor o igual a 300 ppm, Acetato de etilo Menor o igual a 500 ppm |
| Identificación | Espectroscopía infrarroja (IR) y tiempo de retención de HPLC | Coincide con el espectro estándar de referencia y el tiempo de retención. |
Recordatorios de seguridad:
Efectos secundarios hormonales: Los efectos secundarios comunes incluyen aumento de peso, edema, sofocos e irregularidades menstruales (en mujeres premenopáusicas). Efectos poco frecuentes pero graves: eventos tromboembólicos (trombosis venosa profunda, embolia pulmonar)-evitar en pacientes con antecedentes de tromboembolismo venoso (TEV).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al acetato de megestrol; cáncer activo o con antecedentes de cáncer-sensible a hormonas (p. ej., cáncer de mama con receptor de progesterona-negativo); insuficiencia hepática grave; embarazo (Categoría X-puede causar daño fetal).
Escucha: Los pacientes en tratamiento-a largo plazo (mayor o igual a 6 meses) requieren pruebas periódicas de la función hepática (LFT) y control del perfil lipídico (pueden aumentar los triglicéridos).
Cooperación y contacto
Suministramos acetato de megestrol de calidad farmacéutica-para la producción de comprimidos orales, suspensiones, DIU y formulaciones inyectables. Ofrecemos capacidades de suministro flexibles:
Muestras de I+D: 100 g-1 kg (para desarrollo de formulaciones y ensayos clínicos).
Granel comercial: 10 kg-100 kg por pedido (con una capacidad de producción mensual estable de 500 kg).
Los servicios de valor-añadido incluyen:
Proporcionar documentos DMF (Drug Master File) y CEP (Certificado de idoneidad) para el registro de productos del cliente en la UE, EE. UU. y mercados emergentes.
Control personalizado del tamaño de partículas (para formulaciones en suspensión) y servicios de micronización.
Soporte técnico para la estabilidad de la formulación (p. ej., prevención de la oxidación en suspensiones orales).
Si es un fabricante farmacéutico, desarrollador de medicamentos oncológicos o una empresa de salud reproductiva, contáctenos para una cooperación detallada:
Información del contacto:
Correo electrónico: sales@huarongpharma.com
Teléfono/WhatsApp: +86 13751168070
Nos adherimos a los principios de "cumplimiento de la farmacopea, seguridad del paciente y cooperación{0}}a largo plazo" y esperamos asociarnos con empresas de atención médica globales.
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